罗勒(Ocimum basilicum L.)为唇形科罗勒属一年生草本植物,分布于全球温暖地带,约 100~150 种。罗勒全草可入药,其气香、味辛、性温,能疏风解表、化湿和中、行气活血、解毒消肿,主治头痛、风寒感冒、胃腹胀满、消化不良、月经不调、跌打损伤等,也常作为虫蛇咬伤、湿疹、皮肤病等疾病的外用药剂。近年来,罗勒作为香辛料在我国发展迅猛,南北各地均有引种栽培,种及变种日益增多,对其挥发油的应用开发也逐渐兴起。罗勒挥发油作为罗勒的有效成分之一,具有抗氧化、抑菌、降血压、抗血栓、延长睡眠时间、驱蚊、抗肿瘤等功效。自古以来,芳香植物的提取物———植物精油或称为植物挥发油,具有诸多潜在功能,被广泛应用于医学、农业、食品、化妆品等领域。本文针对罗勒精油的驱虫、抑菌、抗氧化、镇痛、抗肿瘤及作为外用药物的透皮给药系统的增效剂等功效进行总结介绍,以期对全面认识和探索罗勒精油在各领域的开发和利用提供一定的指导。
1 驱虫功效
在化学生态学中,植物精油是维持生态平衡的因子之一,发挥着至关重要的作用。植物精油除具有对自身的生理保护作用外,还具有对同种或异种生物产生化学效应的作用,如对昆虫等动物的引诱、驱避作用,对寄生微生物具有抑制或毒杀作用。植物精油作为生态农药,具有选择性强、触杀活性高、安全可靠、环境友好且天然无刺激等优点,近年来受到广泛关注。
Kéita 等将罗勒和丁香罗勒精油作为杀虫熏蒸剂防治四纹豆象,结果表明,以剂量 25 μL 的罗勒和丁香罗勒纯精油熏蒸处理四纹豆象成虫 12 h,罗勒和丁香罗勒精油分别可导致成虫 80%和 70%的死亡率;两种精油对虫卵孵化率及成虫成熟影响的结果证明,以 0.5 mg 的浓度为 30 μL/g 的罗勒和丁香罗勒纯精油粉剂洒于虫卵上的处理可以导致卵孵化率降低到 3%和 15%,而未经过精油处理的对照组虫卵孵化率为 95%;且两种精油处理的成虫出现率也下降到 0 和 4%。两种精油在豇豆种子萌发试验中表明,精油处理可有效保护种子免受害虫的侵害,发芽率提高。罗勒和丁香罗勒精油的熏蒸剂和粉剂均表现出对四纹豆象的毒杀效果。
Del Fabbro 等研究了甜罗勒挥发油及其主要单体成分对节肢动物寄生物蜱虫趋避作用的影响,结果表明,100 mg 的纯罗勒挥发油对蜱虫具有趋避效果;罗勒挥发油中约占 30%的 2 种成分丁香酚和芳樟醇单体的体外趋避效果表明,芳樟醇对蜱虫没有趋避作用,100、500、1 000 μg 丁香酚对蜱虫具有与常用药物避蚊胺一样的趋避效果;体内试验也说明丁香酚具有对蜱虫的趋避效果。
罗勒挥发油具有开发为生物驱虫剂的应用潜力。De Almeida 等以水蒸气蒸馏法所得罗勒精油及罗勒精油的主要成分芳樟醇为材料,通过对兰伯氏贾第虫和对小鼠腹腔巨噬细胞相互作用的影响发现,2 mg/mL 罗勒精油处理小鼠腹腔巨噬细胞,可有效降低寄生虫的感染;以 300 μg/mL 芳樟醇经 1 h 的培养作用可杀死 100%的寄生虫;精油及芳樟醇处理的寄生虫营养体的蛋白条带与对照组表达差异明显,且处理组的半胱氨酸蛋白酶活力被明显抑制,说明罗勒精油及精油的主成分芳樟醇均有良好的对兰伯氏贾第虫的触杀活性。
2 抑菌防腐功效
植物精油普遍具备抑制微生物的生物活性,很多学者研究了罗勒精油的抑菌功效。李娅男等研究表明,罗勒精油对革兰氏阳性菌中的金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和革兰氏阴性菌中的大肠杆菌的抑菌圈直径分别为 23.3 mm、20.2 mm 和 15.2 mm,表现出对革兰氏阳性菌更强的抑制作用。
莫小路等对于丁香罗勒精油的抑菌活性检测也表明,其对革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌、蜡样芽孢杆菌、表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌和藤黄微球菌)的抑制作用较强,对革兰氏阴性菌如大肠杆菌和普通变形杆菌则没有抑制作用。利用罗勒精油的抑菌活性,可将其作为保鲜剂用于食品保鲜。王建清等研究表明,以罗勒精油和乳酸链球菌素复合抑菌剂制成保鲜衬垫,能较好地保持冷鲜肉的外观品质与肉质鲜度,减缓氧化程度,抑制其微生物的生长。宋姝婧等研究罗勒精油对千禧樱桃番茄的常温保鲜效果发现,500 μL/L 罗勒精油处理对抑制樱桃番茄生理生化品质劣变,延长果实在常温下的贮藏期有一定效果。Hussain 等研究了不同季节所得罗勒精油及其主要单体成分芳樟醇的抑菌活性,结果表明,秋冬季节所产的罗勒精油含有较高的芳樟醇,其抑菌活性也明显高于夏季精油,所以罗勒精油的芳樟醇含量与其抑菌活性紧密相关。
3 抗氧化功效
植物精油中含大量挥发性物质如萜类化合物、香气和脂肪族成分的酚类衍生物等,大量研究表明,植物精油中的化合物多为抗氧化剂,且植物提取物中存在的天然抗氧化剂与药用植物的有益属性密切相关,所以关于罗勒精油抗氧化活性的研究也被广泛报道。
Beatovic 等对塞尔维亚不同罗勒栽培品种精油的抗氧化活性研究表明,罗勒精油具有较强的 1,1-二苯基-2-苦肼基 (DPPH) 自由基清除活性,其中Blue Spice 栽培种所得精油的 IC50 值为 0.03 μg/mL,DPPH 自由基清除活性最强。Politeo 等通过 DPPH和总抗氧化能力(FRAP 法)对罗勒精油的抗氧化活性进行研究,结果表明,两种检测方法中,精油和精油中的主要单体成分丁香酚均具有一定抗氧化活性。FRAP 法中,5、10、20 g/L 的罗勒精油、2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)和丁香酚还原能力的强弱顺序为:丁香酚>BHT>罗勒精油,罗勒精油具有低于其主要单体成分丁香酚的抗氧化活性;但 DPPH 法检测中自由基清除率的 IC50 值由小到大为:丁香酚<BHT<罗勒精油。Lee 等通过 GC/MS 对罗勒精油的组分进行鉴定,并以乙醛/羧酸法对罗勒精油中主要单体成分的抗氧化活性进行研究,结果表明,丁香酚和 4-烯丙基酚为罗勒精油中的主要成分,5 μg/mL 的丁香酚和4-烯丙基酚可以在试验期 30 d 内完全抑制己醛的氧化,这两种成分表现出比其余受测成分更强的抗氧化活性,且其抗氧化活性甚至和抗氧剂 α-生育酚和BHT 的活性相当。Hussain 等通过对不同季节中罗勒精油化学组成和抗氧化活性的研究表明,在 DPPH自由基的清除体系及 β-胡萝卜素-亚油酸体系中,四个不同季节的罗勒精油均表现出比罗勒精油单体成分芳樟醇更好的 DPPH 清除活性和对亚油酸氧化的抑制作用;罗勒精油(冬季)、芳樟醇和 BHT(阳性对照)对 DPPH 清除率的 IC50 值分别为:4.8、16.4、5.8 μg/mL;而对另一种体系中亚油酸氧化作用的抑制率分别为:91.2%、75.2%、91.1%,说明罗勒精油具有比其单体成分芳樟醇更好的抗氧化活性,其抗氧化效果也超过 BHT。我们已知,抗氧化剂的活性测定应该用多种模式体系来评价,这样才能确保评价结果的客观和有效性。综上证实:罗勒精油具有一定的氧化活性,尽管在不同的抗氧化体系中所具活性强弱表现有差异。另外,罗勒精油的抗氧化活性与精油中的主要成分丁香酚等酚含量密切相关。
除上述报道中关于罗勒精油的抗氧化活性与丁香酚及 4-烯丙基酚等酚类化合物相关外,Kim 等关于壳聚糖对甜罗勒生长属性影响的研究表明,经0.1%和 0.5%壳聚糖处理后罗勒中迷迭香酸和丁香酚总量分别增加 2.5 和 2 倍;同时罗勒相应的抗氧化活性也显著增强 (DPPH 自由基清除活性至少增加了3.5 倍),说明罗勒中酚类化合物具有显著的诱导效应,是罗勒具有抗氧化活性的物质基础。Javanmardi等通过研究伊朗地区 23 个城市的罗勒抗氧化活性与总酚含量的关系表明,罗勒样品的抗氧化活力和总酚含量有一定的线性相关关系。
4 其他功效
近年来,关于罗勒精油及其组分的其他功能属性也有研究和报道,如抗癌、镇痛、止痒及作为临床药物增效剂等功效。
李宗友研究发现,圣罗勒(Ocimum sanctum)精油在 3,4-苯并芘诱导 Swiss 小鼠肿瘤形成的作用中,此精油可明显增加小鼠胃、肝、食管中谷胱甘肽 S-转移酶活性和谷胱甘肽的浓度,而且能明显抑制苯并芘诱导的 Swiss 小鼠胃鳞状细胞癌,抑制率达到 59%,提示此精油可作为癌症化学预防剂在临床上使用。
黄玲采用具有止痛作用的丁香罗勒油作为主药,研制出的丁香罗勒油口腔缓释膜,该药膜经临床试用证明对牙周炎有预防和治疗作用,且止血、止痛效果明显。此外,Ven覾ncio 等对罗勒精油的镇痛作用评价结果表明,以 50、100、200 mg/kg BW 剂量的精油给药,可使经腹腔注射 0.6%的醋酸导致的腹部收缩减少 48%~78%;热盘试验证明,50 mg/kg BW 的精油给药可明显增加小鼠由于痛感而舔舐爪子的延迟时间;福尔马林测试中也证明,200 mg/kg BW 的精油给药可以明显缩短舔舐爪子时间,不同的检测方法均有效证实罗勒精油的镇痛功效;研究还表明,精油的镇痛效果和机理与抑制疼痛介质如前列腺素和环前列腺素的生物合成及抑制疼痛介质与阿片受体相互作用的能力有关。
Fang 等通过体内和体外试验评估罗勒精油作为皮肤渗透增强剂促进药物透皮吸收功效的研究表明,精油预处理使消炎痛体外皮肤的渗透和沉积明显增强;罗勒精油促进药物渗透的机制可能源于精油会把药物中不同成分有效地分配到皮肤的角质层中。李庆研等采用肤舒止痒膏结合丁香罗勒油乳膏联合治疗疥疮瘙痒症状,对瘙痒患者进行疼痛视觉模拟评分法(visual analogue scale,VAS)评分,观察两种药物联合使用的治疗效果,结果表明,治疗组治疗 1~9 d时,VAS 评分均显著低于患者不用药的对照组 (P<0.05),此研究结果显示,舒止痒膏联合丁香罗勒油乳膏治疗组止痒起效迅速,两药合用后第 1 天瘙痒症状即显著缓解,治疗效果明显。丁乐等的研究中,选择羧甲基纤维素钠和聚乙烯醇为合适的凝胶材料保证透皮系统与皮肤充分紧密地接触,使药物顺利扩散,以提高丁香罗勒油的抗菌止痒效果也说明了丁香罗勒油的抗菌止痒功效。
文章原作:渭南师范学院化学与生命科学学院
陕西省多河流重点实验室
胡 明 ,权美平
文章摘自:罗勒精油功效研究进展